风定宁(非布司他片)40mg12片

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2018-10-27

药理毒理药理作用:非布司他为2-芳基噻唑衍生物▓▓▓,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。 非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶▓。

药效学:对尿酸和黄嘌呤浓度的影响:健康受试者服用非布司他后▓,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。 此外▓,尿酸的每日总排泄量减少。 同时▓▓,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。 非布司他每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40-55。

毒理研究:重复给药毒性:在12药代动力学在健康受试者中,10~120mg剂量范围内,单次和多次给药,非布司他的最大血浆浓度(Cmax)和AUC呈剂量相关性增加。

每24小时给予治疗剂量时,体内无蓄积。

非布司他的终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。 通过群体药代动力学分析▓▓,非布司他在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。 1、吸收:口服给药后,放射性标记的非布司他的吸收率至少为49(根据尿液中总回收的放射性标记物)。 服药后1~小时能达到最大血浆浓度。 多次口服非布司他40mg/d或80mg/d,40mg/d的C适应症非布司他片适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

不推荐用于无临床症状的高尿酸血症▓。 用法用量非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg▓,每日一次▓。

推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。 如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。

不良反应常见不良反应:肝功能异常▓▓、恶心、关节痛、皮疹。 导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常。 偶见不良反应在II期和III期临床研究中,在给药剂量40~240mg范围内,以下不良反应在受试者中发生率低于1:■血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少、脾肿大▓、血小板减少▓。

■心脏:心绞痛▓、心房颤动/心房扑动、心脏杂音、心电图异常▓、心悸、窦性心动过缓▓▓、心动过速▓▓。 ■耳和迷路:耳聋、耳鸣▓、眩晕▓。

■眼:视力模糊。

■胃肠道:腹胀、腹痛、便秘▓、禁忌症非布司他片禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。